胺碘酮决奈达隆索他洛尔伊布利特

胺碘酮决奈达隆索他洛尔伊布利特

作用机制 胺碘酮(a-MEE-oh-da-rone)含有碘,结构上类似于甲状腺素。它具有复杂的作用,显示出I类、II类、III类和IV类作用,以及α-阻滞活性。其主导作用是通过阻断K+通道延长动作电位持续时间和不应期。治疗用途 胺碘酮在治疗严重的难治性室上性和室性快速心律失常方面有效。胺碘酮一直是心房颤动或扑动节律管理的主要治疗方法。尽管其副作用谱较广,但胺碘酮被认为是I类和III类抗心律失常药物中最不易促心律失常的。药代动力学 胺碘酮在口服后不完全吸收。该药物不同寻常的是具有长达数周的半衰期,并在组织中广泛分布。除非采用负荷剂量,否则可能需要数月才能达到完全的临床效果。不良反应 胺碘酮表现出多种毒性效应,包括肺纤维化、神经病、肝毒性、角膜沉积、视神经炎、蓝灰色皮肤变色以及甲状腺功能减退或亢进。然而,使用低剂量和密切监测可以减少毒性,同时保持临床疗效。胺碘酮存在许多药物相互作用,因为它通过CYP3A4代谢,并且是CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和P-糖蛋白的抑制剂。决奈达隆

决奈达隆(droe-NE-da-rone)是一种苯并呋喃胺碘酮衍生物,其亲脂性较低,半衰期短于胺碘酮。它没有导致甲状腺功能障碍的碘基团。与胺碘酮类似,它具有I类、II类、III类和IV类作用。决奈达隆的不良反应谱优于胺碘酮,但仍可能导致肝功能衰竭。该药物禁用于有症状的心力衰竭或持续性心房颤动患者,因为死亡风险增加。目前,决奈达隆用于维持心房颤动或扑动的窦性节律,但其效果不如胺碘酮。

索他洛尔

尽管索他洛尔(SOE-ta-lol)是一种III类抗心律失常药,但还具有非选择性β-阻滞剂活性。左旋异构体(L-索他洛尔)具有β-阻滞活性,而D-索他洛尔具有III类抗心律失常作用。索他洛尔阻断一种快速外向K+电流,即延迟整流电流。这种阻断延长了复极化和动作电位的持续时间,从而延长了有效不应期。索他洛尔用于维持心房颤动、心房扑动或难治性阵发性上性心动过速患者的窦性节律,以及治疗室性心律失常。由于索他洛尔具有β-阻滞特性,因此常用于这些适应症的左心室肥厚或动脉粥样硬化心脏病患者。该药物可引起与β-阻滞剂相关的典型不良反应,但与其他抗心律失常药相比,其不良反应率较低。对于肾功能不全的患者,应延长给药间隔,因为该药物通过肾脏排泄。为减少促心律失常的风险,应在医院内开始使用索他洛尔以监测QT间期。

伊布利特

伊布利特(eye-BUE-til-ide)是一种K+通道阻滞剂,同时也激活内向Na+电流(混合III类和IA类作用)。伊布利特是化学转换心房扑动的首选药物,但电复律已取代了其使用。它经过广泛的首过代谢,不口服使用。由于心律失常的风险,初始使用也仅限于住院环境。

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